5-氟尿嘧啶缓释粒子

【产品名称】中人氟安
通用名称:氟尿嘧啶植入剂
商品名称:中人氟安
英文名称:Fluorouracil Implants
汉语拼音:Funiaomiding Zhiruji
【作用机理】
药 动 学:氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品500mg/m2后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药浓度可维持0.1μg/ml以上。
适 应 症:主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。
药理作用: 同氟尿嘧啶,氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期,对其他期的细胞也有杀灭作用。本品需转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
【药物相互作用】
1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积,降低本品的清除率。
3.曾有报告,甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶的抗癌疗效及毒性。
不良反应:1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应,但随着剂量的增加可能会出现与氟尿嘧啶注射液类似的不良反应,如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。
2.局部不良反应:(1)每一植药通道给药量超过80mg时,植药部位可能出现红肿,硬结,轻度疼痛,多发生在植药后第4~8天,8~15天逐渐自行消失。(2)每一植药通道给药量超过150mg时,植药部位可能出现重度疼痛、产生局部溃疡,多发生在植药后的第4~10天,约20~60天恢复。(3)皮下植入过浅时,可使上述不良反应加重,约两周后皮下可触及粟粒状硬结,以后逐渐软化。部分病人可出现局部皮肤色素沉着。
【注意事项】
1.本品必须由临床医生使用。
2.有下列情况者慎用本品:(1)肝功能明显异常;(2)周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者;(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;(4)明显胃肠道梗阻;(5)失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。
3.治疗前及疗程中应定期检查血象。
【性 状】本品为白色或类白色圆柱形颗粒。
【规 格】0.1g
【包 装】包装材料和容器:低硼硅玻璃管制注射剂瓶;包装规格:3瓶/盒
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