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单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯异同比较

时间: 2017-02-07 【打印页面】 【关闭窗口
 

单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯两药药名只有一字之差,那么这两种药物有什么区别与联系呢?临床上常用的单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯剂型有注射剂、平片(普通片剂)、缓释片等。本文从两药的化学结构、不同剂型的药代动力学特征、适应证、不良反应、药物相互作用、禁忌证等方面进行比较,以方便临床用药选择。

   

不同点

 

1.  结构比较                    

硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯结构上只有一个官能团的差异,硝酸异山梨酯 5 位碳原子上为硝基,单硝酸异山梨酯 5 位碳原子上为羟基。

 

2. 药代动力学特征比较   

5-单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的活性代谢产物,实际上硝酸异山梨酯硝基还原为羟基即得到 5-单硝酸异山梨酯(亦称为单硝酸异山梨酯),此为硝酸异山梨酯体内生物转化的一种形 

 

单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯注射液药动学比较:

1. 静脉制剂药物直接入血,因此两者均无肝脏首关消除效应。

2. 硝酸异山梨酯注射液起效时间显著快于单硝酸异山梨酯注射液,更适合控制急性病症。

 

3. 研究表明 5-单硝酸异山梨酯静脉注射液起效、达峰、达稳态血药浓度时间明显延迟于等剂量的口服制剂,而且 5-单硝酸异山梨酯各种制剂之间药动学差异较小,均起效较慢。静脉推注虽可明显加快其起效时间,但可造成血流动力学的急剧变化和难以预计的后期药物蓄积效应,因此 5-单硝酸异山梨酯静脉制剂缺乏合理性,欧美国家亦无该剂型用于临床。因此不推荐使用 5-单硝酸异山梨酯注射

4. 硝酸异山梨酯用法:初始剂量 12 mg/h,根据个体需要每 515 分钟以 1 mg/h 的增速调整剂量,剂量上限一般不超过 810 mg/h。硝酸异山梨酯经导管冠脉内注射剂量为 2 mg/

 

单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯平片药动学比较 

1. 硝酸异山梨酯平片口服、舌下含服均有效。

2. 硝酸异山梨酯平片舌下含服较口服起效迅速、生物利用度高,但是维持时间较短,因此急症患者建议舌下含服;需长期治疗患者,推荐口服用药。

3. 单硝酸异山梨酯平片只能口服给药,因为其药动学特征决定其不能快速起效,因此舌下含服并不能迅速缓解冠心病急性症状。

 

单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯缓释片药动学比较:

硝酸异山梨酯有肝脏首过效应,单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应。一般情况下,有首关效应的药物生物利用度会下降。因此一般 5-单硝酸异山梨酯的生物利用度较硝酸异山梨酯高。

 

机体易对硝酸酯类药物产生耐受性是困扰其临床应用的主要问题,任何剂型使用不当均可导致机体耐受。单硝酸异山梨酯缓释制剂 1 /d 给药,可提供 1012 h 的硝酸酯低浓度期,即可避免耐受性的发生,又可预防反跳性心绞痛,适宜于长期治疗。考虑药品使用方便性和患者用药依从性,维持治疗推荐单硝酸异山梨酯缓释制

 

注意:文中药动学参数参考指南共识及药品说明书。由于药品存在厂家差异,部分药品的药动学特征与指南不符,请以具体的药品说明书为准。

 

相同点 

1. 药理作用:一氧化氮供体,通过释放一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶,升高 cGMP, 激活 cGMP 依赖性蛋白激酶,松弛血管平滑肌等。

2. 不良反应:头痛、低血压、眼压升高、颅内压升高、心率加快、高铁血红蛋白升高

3. 相互作用:不宜与磷酸二酯酶抑制剂合用;与肝素合用,注意调整肝素剂量。

4. 禁忌证:对硝酸酯过敏、急性下壁伴右室心肌梗死、收缩压小于 90 mmHg 的严重低血压、肥厚性梗阻型心肌病、重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄、心肌压榨或缩窄性心包、限制性心肌病、使用磷酸二酯酶患者、颅内压升高者。

 

结论

 

单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯适应证相似,药理作用、不良反应、药物相互作用、禁忌证相同。主要差异在于两药的药代动力学特征不同,这也决定了两药临床应用上的差异:

用于急性心梗时,两药推荐使用硝酸异山梨酯注射液、硝酸异山梨酯片舌下含服,不推荐使用单硝酸异山梨酯注射液。

冠心病的长期治疗、心绞痛的长期治疗和预防,口服两种药物的平片和缓释片均有效,考虑避免硝酸酯类药物耐受性的发生以及患者用药依从性,推荐使用单硝酸异山梨酯缓释制剂。

 

                                                             药械科

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